Ненаркотичні анальгетики – синтетичні речовини, що характеризуються знеболюючими властивостями, протизапальною і жарознижувальною дією. На відміну від наркотичних анальгетиків не викликають стану ейфорії і пристрасті.

Класифікація. За хімічною природою:

1. Похідні саліцилової кислоти: ацетилсаліцилова кислота, саліцилат натрію.

2. Похідні піразолону: анальгін, бутадіон, амідопірин.

3. Похідні індолуксусной кислоти: індометация.

4. Похідні аніліну – фенацетин, парацетамол, панадол.

5. Похідні алканових кислот – бруфен, вольтарен ( диклофенак натрію).

6. Похідні антранілової кислоти ( мефенамовая і флуфенамовая кислоти).

7. Інші – натрофен, піроксикам, дімексид, хлотазол.

Всі ці препарати володіють чотирма ефектами:

1. Анальгетичним

2. Жарознижувальним

3. Протизапальним

4. Десенсибілізуючим

Показання до застосування

1. Для знеболення (для лікування головного, зубного болю, для премедікації)

2. Як жарознижуюче

3. Для лікування запального процесу, часто при захворюваннях рухового апарату, – міозити, атріти, артроз, радикуліти, плексити,

4. Десенсибілізуючі при аутоіммунних захворюваннях – колагенозах, ревматоїдному артриті, системному червоному вовчаку.

Механізм анальгетичної дії пов’язаний з протизапальною дією. Анальгезію ці речовини викликають лише в тому випадку, якщо є запалення, а саме впливають на метаболізм арахідонової кислоти. Арахідоновая кислота знаходиться в мембрані клітини, метаболізіруєюся двома шляхами: лейкотрієновий і ендотеліальний. На рівні ендотелію, діє фермент – циклооксигеназа, який пригноблює ненаркотичні анальгетики. По циклооксигеназному шляху утворюються простогландини, тромбоксани, простацикліни. Механізм анальгезії пов’язаний з пригнобленням циклооксігенази і зменшення утворення простогландинів – профакторов запалення. Кількість їх зменшується, зменшується набряк, відповідно зменшується здавлення чутливих нернвхи закінчень. Другий механізм дії пов’язаний з впливом на передачу нервового імпульсу в центральну нервову систему і на інтеграцію. По цьому шляху працюють сильні анальгетики. Центральні механізми дії впливу на передачу імпульсу є у таких препаратів: анальгін, амідопірин, напроксин.

На практиці дія анальгетиків посилюється при комбінації їх з транквілізаторами – седуксеном, еленіумом і ін. Цей метод знеболення називається атарактанельгезія.

Ненаркотичні анальгетики знижують тільки підвищену температуру. Лікувальна дія пов’язана з тим, що зменшується кількість простогландина Е1, а простогландин Е1 якраз визначає лихоманку. Простогландин Е1, дуже близький по будові до інтерлейкину ( інтерлейкіни є посередниками проліферакциі Т і В лімфоцитів). Тому при пригнобленні простогландинів Е1, спостерігається дефіцит Т В лімфоцитів ( імунодепрессивний ефект). Тому жарознижуючі застосовують при температурі більше 39 градусів ( для дитини вище 38.5). Лихоманка – це маркер еффективності хіміотерапевтичних засобів, а нененаркотичні анальгетики позбавляють лікаря можливості вирішити, ефективні антибіотики чи ні.

Протизапальна дія ненаркотичних анальгетиків відрізняється від протизапальної дії глюкокортикоїдів: глюкокортикоїди пригноблюють всі процеси запалення – альтерація, ексудацію, проліферація. Саліцилати, амідопірин, в основному впливають на ексудативні процеси, індометация – в основному на проліфератівниє процеси ( тобто вужчий спектр впливу), але комбінуючи різні ненаркотичні анальгетики можна отримати хороший протизапальний ефект, не вдаючись до глюкокортикоїдів. Це дуже важливо оскільки вони викликають масу ускладнень. Механізми протизапальної дії пов’язані з тим, що

1. зменшується концентрація профакторів запалення

2. зменшується кількість шкідливих супероксидних іонів, які викликають пошкодження мембран

3. зменшується кількість тромбоксанів, що спазмують судини і що підвищують агрегацію тробоцитів

4. зменшується синтез медіаторів запалення – лейкотрієнів, чинників активації тромбоцитів, киніни, серотонін, гістамін, брадикінін. Знижується активність гіалуронідази. Знижується видимість АТФ у вогнищі запалення. Наявність фібринолітичної активності у препаратів групи пірозолона, індометацину.

Сила протизапальної дії різна у різних препаратів: бутадіон – 5, мефенамовая кислота – 52, індометацин – 210, піроксикам, вольтарен – 220 умовних одиниць протизапальної активності.

Десенсибілізуючий ефект є наслідком імунодепресивної дії за рахунок зменшення кількості Т-лімфоцитів. Ця властивість необхідна при лікуванні аутоіммунних захворювань.

Побічні ефекти ненаркотичних анальгетиків. Оскільки вони працюють через простогландини, спостерігаються позитивні і негативні ефекти:

1. Ульцерогенний ефект – пояснюється тим що препарати зменшують кількість простогландинів в слизистій шлунково-кишкового тракту. Фізіологічна роль цих простогландінов полягає в стимуляції утворення муцина (слизи), знижують секрецію соляної кислоти, гастрину, секретіну. При пригнобленні вироблення простогландинів, зменшується синтез захисних чинників шлунково-кишкового тракту і посилюється синтез соляної кислоти, пепсиногену і т.д. незахищена слизова оболонка при підвищеній секреції соляної кислоти приводить до виникнення виразки ( прояву ульцерогенної дії). Менше всього це дія у вольтарену та піроксикаму. Найчастіше ульцерогенна дія буває в старечому віці, при тривалій терапії, у великих дозах, при одночасному призначенні глюкокортикоїдів. Крім того при використанні ненаркотичних анальгетиків виражно вплив на згортання крові, що може провоцироваь кровотеча. Тромбоксани спазмують судини, підвищують агрегацію тромбоцитів, простацикліни працюють в протилежному напрямі. Ненаркотичні анальгетики зменшують кількість тромбоксанів, за рахунок цього знижують згортання крові. Найбільш виражена ця дія у аспірину, тому його використовують навіть як антіагрегант при лікуванні стенокардії, інфаркту міокарда і т.п. у деяких препаратів є фібринолітична активність – індометацин, бутадіон.

2.Крім того ненаркотичні анальгетики можуть провокувати алергічні реакції ( шкірний висип, ангоїневротичний набряк, напад бронхоспазму). Часта необходімось тривалого застосування великих доз саліцилатів у хворих ревматизмом може привести до появи симптомів отруєння (“саліцилове оп’яніння”). При цьому спостерігається запаморочення, шум у вухах, розлади слуху і зору, тремор, галюцинації і т.п. важке отруєння саліцилатами може викликати судоми і кому. Також алергічна реакція може виявлятися синдромом Лайєлла ( епідермальний некроліз) – тотальне відшарування епідермісу на всій поверхні тіла – починається з утворення міхурів, при натисненні на які вони розповзаються все далі і далі, потім зливаються і відбувається відшарування епідермісу.  Може бути лейкотрієнова астма. Оскільки ненаркотичні анальгетики блокують циклооксигеназний шлях метаболізму арахидонової кислоти, метаболізм йде по лейкотрієновому шляху більшою мірою. Лейкотрієни викликають спазм гладкої мускулатури бронхів ( лейкотрієновая, аспіріновая астма).

При лікуванні похідними піразолону може спостерігатися пригноблення кровотворення (агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Значно частіше воно викликається бутадіоном. Тому при систематичному прийомі піразолонових препаратів необхідний ретельний контроль за кров’ю.

Ненаркотичні анальгетики можуть викликати також затримку рідини і води – набряк. Це пов’язано із зменшенням утворення простогландинів – посередників формування діурезу. Якщо фурацилін і тіазидові діуретики прокомбінувати з ненаркотичними анальгетиками, то йде зниження діуретичного ефекту у зв’язку з конкуренцією цих препаратів за простагландіни. Особливо це небезпечно у хворих з інтоксикацією – важких інфекційних хворих.

Жарознижуючий ефект найбільш виражений у препаратів групи аніліну. Для цієї групи характерні побічні дії – гемолітична анемія, свербіж, печіння.

Щоб уникнути побічних ефектів краще застосовувати фізичні методи охолоджування – розтирання ( спирт, оцет, вода – одну столову ложку горілки, оцту і води – змочити ваткою і протирати тулуб дитині – це температуру не понизить, але дуже сильно зменшити відчуття жару), докладати холод в області тіла, багаті лімфатичними вузлами.

Аспірин є кислотою (ацетилсаліцилова), комбінований препарат аспірин, що містить, – месалазін (групи салазопрепаратів) – препарат найбільш ефективний для лікування неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крону (аутоіммунних захворювань). Аспірин володіє протизгортаючою фібринолітичною дією, тому застосовується для профілактики тромбозу (1/4 пігулки один раз в день) і лікуванні тромбозу. Не можна збільшувати дозу аспірину оскільки він кумулірет, а ефект від цього не збільшується. Аспірин виводиться через нирки. У немолодих людей ця функція понижена, тому аспірин накопичуються і відбувається поразка периферичних нервів. Аспірин не можна запивати лугом, оскільки він є кислотою і ефекту не наступить.

Перпарати типу анальгіну ( анальгін, індометацин, амідопірин).

Анальгін – ліки лужної природи, підсилити його ефект можна запиваючи лугом ( молоком, содою). Індометацин дуже часто має ульцерогенну дію, поетмоу його також вживають з содовим, лужним питтям.

Напроксим, вольтарен – мають сильну анальгетичну дію.

Дімексин (діметілсульфоксим) має властивість проникати через шкірні покриви. Сьогодні він застосовує як транспортний засіб – універсальний розчинник, що дозволяє доставити ліки до вогнища, місця запалення ( при цьому він сам має протизапальний ефект). Застосовують у вигляді шкірних аплікацій з сульфаніламідамі, вітамінів В1, В4, кокарбоксилазою.

Піроксикам – таблетований препарат, викликає відносне менше побічних ефектів, дає хороший знеболюючий, сильний протизапальний ефект (впливає на медіатори запалення, зменшуючи кількість кинінів, серотоніну та ін.).

Джерело: nedug.ru

One Response to “Ненаркотичні анальгетики”

  • Токарь:

    Статья ,конечно, очень хорошая но как-то не очень полная. Добавьте ещё хороших и известных препаратов. Таких как “Фаспик”. Уже много раз и меня и друзей выручал) И мне кажется что он лучше этих тем, что он порошочный.Это очень упрощает приём!Опыты с анальгетиками были, но они мне не понравились. Они даже результат давали медленнее! Всё – таки я предпочитаю фаспик. У кого другие мнения по этому поводу?

Leave a Reply

Рубрики
Спонсори