Archive for the ‘Токсикологія’ Category
Форма випуску:
Пігулки, покриті оболонкою. Капсули.
Фармакологічна дія:
Комплексообразующєє з’єднання. Утворює хелатниє комплекси з іонами мед, ртуті, свинцю, заліза, миш’яку, кальцію, цинку, кобальту, золота. При взаємодії з амінокислотою цистеїном препарат утворює дісульфід, що володіє значно більшою розчинністю, чим цистеїн. Припускають, що пеніцилламін робить вплив на різні ланки імунної системи (придушення Т-хелперной функції лімфоцитів, гальмування хемотаксису нейтрофілів і виділення ферментів з лізосом цих кліток, посилення функції макрофагів). Володіє здатністю порушувати синтез колагену, розщеплюючи перехресні зв’язки між молекулами тропоколагену, що знов синтезуються. Крім того, пеніцилламін є антагоністом піридоксину (вітаміну B 6 ).
Свідчення:
Хвороба Коновалова-вільсона. Цистинурія. Ревматоїдний артрит.
Режим дозування:
Встановлюють індивідуально, з урахуванням нозологічної форми захворювання і у відповідь реакції на лікування. Разова доза – не більше 500 міліграма. При хворобі Коновалова-вільсона добова доза 750 міліграм-1.5 р. Доза вважається ефективною, якщо добова екскреція мед з мочей (після першого тижня лікування) перевищує 2 міліграми. Надалі адекватність дози визначають на підставі вимірювання рівня вільною мед в сироватці крові (геть повинен бути менше 10 мкг/мл). В окремих випадках доза може скласти 2 г/сут і більш.
При цистинурії дорослим зазвичай призначають 1-4 г/сут (в середньому 2 г/сут), дітям – з розрахунку 300 мг/кг маси тіла в сут. Добову дозу розподіляють на 4 прийоми, велику разову дозу призначають на ніч. Дозу підбирають індивідуально на підставі визначення екскреції цистеїну з мочей (оптимальним вважається рівень, що не перевищує 100-200 мг/сут в пацієнтів з відсутністю ознак сечокам’яної хвороби і що не перевищує 100 мг/сут в хворих, що мають сечокам’яну хворобу). Під час лікування необхідне рясне пиття, особливо важливо приймати додаткову кількість рідини (не меншого 0.5 л) безпосередньо перед сном і вночі.
При ревматоїдному артриті початкова доза складає 125-250 мг/сут. Потім, у разі хорошої переносимості, дозу підвищують на 125 міліграм кожні 1-2 мес. Перші ознаки лікувального ефекту наголошуються зазвичай не раніше 3-го місяця постійного прийому. Якщо до цього часу лікувальний ефект відсутній, за умови хорошої переносимості, дозу продовжують поступово збільшувати (на 125 міліграм через кожні 1-2 мес). За відсутності лікувального ефекту до 6 мес терапії препарат відміняють. Досягши задовільного ефекту, постійний прийом препарату в той же дозі продовжують протягом тривалого часу.
Вважається, що при ревматоїдному артриті клінічний ефект терапії невеликими (250-500 мг/сут) і великими (750 мг/сут і більш) дозами пеніцилламіна однаковий, проте, в окремих пацієнтів ефективні лише великі дози препарату. Препарат призначають натщесерце, не менше, чим за 1 ч до прийому або через 2 ч після прийому пищи, а також не раніше, чим через 1 ч після прийому будь-яких других лікарських засобів.
Побічна дія:
Анорексія, нудота, блювота, діарея, афтозний стоматит, глосит; рідко – гепатит, внутрішньопечінковий холестаз, панкреатит; шкірний висип; рідко – епідермальний некроліз; повна втрата або спотворення смакових відчуттів, оборотний поліневрит, що пов’язане з дефіцитом вітаміну В 6 . Рідко – нефрит; еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія; анемія (апластічеськая або гемолітична), агранулоцитоз; алергічний альвеоліт, інтерстиціальний пневмоніт, дифузний фіброзірующий альвеоліт, синдром Гудпасчера; міастенія, поліміозит, дерматоміозіт, поліневрит. Рідко – лихоманка; волчаночно-подібні реакції (артралгії, міалгії еритематозний висип, поява антинуклеарних антитіл і антитіл до ДНК в крові); збільшення молочних залоз іноді з розвитком галактореї ( у жінок); алопеція.
Протипоказання:
Лактація. Підвищена чувстітельность до пеніцилламіну в анамнезі.
Особливі вказівки:
Враховуючи можливість розвитку серйозних, іноді загрозливих життю побічних реакцій (особливо частих в хворих ревматоїдним артритом), пеніцилламін призначають тільки за умови постійного медичного спостереження. Під час лікування слід контролювати аналіз сечі і клінічний аналіз крові 1 раз в 2 тижні протягом перших 6 мес лікування, надалі – щомісячно; 1 раз в 6 мес контролюють функцію печінки. При хворобі Коновалова-вільсона або цистинурії, одночасно з пеніцилламіном призначають для постійного прийому вітамін B 6 (у зв’язку з дієтичними обмеженнями, що застосовуються для лікування цих захворювань); при тривалому лікуванні цим пацієнтам слідує регулярно проводить рентгенологічне або ультразвукове дослідження нирок і сечовивідних шляхів. У разі розвитку ознак дефіциту вітаміну B 6 в хворих з ревматоїдним артритом, а також якщо ці ознаки не проходять самостійно, додатково призначають вітамін B 6 в дозі 25 міліграм в сут.
Повільне, поступове підвищення дози препарату дозволяє зменшити частоту деяких побічних реакцій. У разі розвитку на тлі лікування високої лихоманки, поразки легенів, печінки, виражених гематологічних або неврологічних порушень, міастенії, гематурії, волчаночно-подібних реакцій або других важких побічних реакцій препарат відміняють і при необхідності призначають ГКС . У разі розвитку ізольованої протеїнурії, якщо не она наростає і не перевищує 1 г/сут, лікування пеніцилламіном продовжують, в інших випадках препарат відміняють.
При вагітності в хворих з хворобою Коновалова-вільсона або цистинурією продовжують лікування пеніцилламіном в дозі не більше 1 г в сут. При вагітності в хворих з ревматоїдним артритом пеніцилламін відміняють.
Є окремі відомості про успішне застосування пеніцилламіна при других захворюваннях: отруєннях солями мед, ртуті, свинцю, золота, цинку, кобальту; гемосидерозі; системній склеродермії; ювенільному ревматоїдному артриті; хронічному активному гепатиті; біліарному цирозі печінки; макроглобулінемії Вальденстрема. Проте, при вказаних захворюваннях ефективність препарату досліджена недостатньо і остаточно не доведена.
Виробники:
Артамін (Artamin) Biochemie, Австрія; БІАНОДІН (BYANODIN) BIOGAL, Угорська республіка; Купреніл (Cuprenyl) Кутновській фармзавод Польфа, Польща.
Джерело: pharmnews.kz
Форма випуску:
Розчин для ін’єкцій.
Фармакологічна дія:
Комплексообразующєє з’єднання. Дія препарату пов’язана із здатністю утворювати стійкі, мало диссоціюючі комплекси з багатьма двух- і триосновними металами. Ці комплекси зазвичай легко растворіми у воді і при освіті в організмі відносно швидко виводяться з мочей. Не змінює вміст в крові калія і кальцію. Не робить вираженого впливу на виведення урану, полонія, радію і радіоактивного стронцію.
Свідчення:
Гострі і хронічні отруєння плутонієм, радіоактивними ітрієм, цезієм, цинком, свинцем і сумішшю продуктів ділення урану, виявлення носійства цих радіоізотопів.
Режим дозування:
Разова доза – 250 міліграм, в гострих випадках можливе збільшення дози до 1.5 р. Вводять в/в поволі, інтервал між кожним введенням – 1-2 дні, на курс лікування – 10-20 ін’єкцій. Лікування проводять окремими курсами з інтервалами між ними 3-4 місяці.
При загостренні явищ свинцевої інтоксикації (свинцева коліка) вводять в/в по 1-2 р.
Для виявлення носійства радіоактивних ізотопів і свинцю препарат застосовують 3 дні підряд в терапевтичних дозах і досліджують вміст ізотопів і свинцю в сечі. Заздалегідь протягом 3 днів проводять контрольне (фонове) дослідження.
Побічна дія:
В окремих випадках – запаморочення, головні болі, болі в кінцівках і в грудній клітці (ці явища зазвичай проходять самостійно). Можливі нудота, блювота (слід зменшити дозу або відмінити препарат), а також симптоми порушення коронарного кровообращненія (слід відмінити препарат).
Протипоказання:
Гарячкові стани, поразки паренхіми нирок, артеріальна гіпертонія з порушеннями функції нирок, симптоми коронарної недостатності.
Особливі вказівки:
При тривалому застосуванні препарату його ефективність відносно виведення радіоактивних ізотопів знижується; після припинення введення ефективність поступово відновлюється. Щоб уникнути ураження нирок і порушень електролітної рівноваги, а також для відновлення ефективності препарату необхідно дотримувати рекомендовані перерви між курсами лікування. В період лікування необхідно не рідше за 1 раз в тиждень проводити загальний аналіз сечі і визначати виведення з мочей радіоактивних ізотопів.
Виробники:
Пентацин (Pentacinum) Фармак, Україна.
Джерело: pharmnews.kz
CHIRON
Склад і форма випуску:
Ліофілізована суха речовина для інфузій у флаконі по 1 шт. в упаковці.
1 фл. дексразоксана гидрохлорід 500 міліграм
Фармакологічна дія:
Кардіоксан – комплексообразующєє з’єднання з кардіопротектівной активністю при проведенні цитотоксичної терапії антрациклінамі. Є аналогом етилендиамінтетраоцетової кислоти (ЕДТУ). У міокарде препарат піддається гідролізу, внаслідок чого утворюється з’єднання, яке сприяє зниженню кількості заліза і перешкоджає утворенню радикалів кисню. Це з’єднання утворює комплекси з антрацикліновим протипухлинним препаратом (зокрема, з доксорубіцином). Комплекси «доксорубицин-залізо», що утворюються при цьому, захищають структурні компоненти кардіоміоцитів. Препарат не впливає на протипухлинну активність антрациклінового препарату. Селективність дії Кардіоксана пояснюється відмінністю в механізмах внутріклітинного метаболізму активної речовини препарату в пухлинних клітках і клітках міокарда.
Свідчення:
Профілактика кардіоміопатії при проведенні цитотоксичної терапії антрациклінамі у наступних груп пацієнтів:
- що мають сприятливий віддалений прогноз;
- що отримували раніше або одержуючі одночасно променеву терапію;
- з рецидивом пухлинного захворювання після ад’ювантної хіміотерапії антрациклінамі;
- з артеріальною гіпертензією;
- з цукровим діабетом;
- пацієнти старше 65 років;
- діти з онкологічними захворюваннями.
Режим дозування:
Лікування Кардіоксаном починають одночасно з введенням першої дози антрацикліна.
Дорослим препарат вводять в/в протягом всього курсу хіміотерапії перед кожним введенням антрацикліна в дозі, що перевищує дозу антрацикліна в 20 разів. Дана доза рекомендується для звичайної схеми застосування доксорубіцина (по 50 міліграм/м 2 з інтервалом в 21 день).
Вміст 1 флакона розчиняють в 25 мл води для ін’єкцій. Отриманий розчин (з необхідного числа флаконів) розводять в розчині Рінгера лактату або натрію лактату до об’єму 250-500 мл. Інфузію препарату рекомендується починати за 45-60 мін до введення антрацикліна в наступному порядку: 20-30-хвилинна інфузія розчину Кардіоксана, потім – перерва в 20-30 мін (в цей час можна проводити іншу премедікацию).
Сумарна доза Кардіоксана не повинна перевищувати 1 г/м 2 поверхні тіла.
У дітей рекомендується застосовувати Кардіоксан в дозі, що перевищує дозу антрацикліна в 10-15 разів. При приготуванні інфузійного розчину Кардіоксана необхідну кількість розчиненого препарату розводять фосфатним буфером 0.488 М: при дозі Кардіоксана 0.5 г – 5 мл буфера; 1 г – 10 мл; 1.5 г – 15 мл; 1.6 г – 16 мл; 1.7 г – 17 мл; 1.8 г – 18 мл; 1.9 г – 19 мл; 2 г – 20 мл.
Побічна дія:
З боку ЖКТ : нудота, блювота (безпосередньо після введення).
З боку системи кровотворення: зниження змісту гемоглобіну, сироваткового заліза, вітаміну B 12 .
Місцеві реакції: флебіт (при застосуванні нерозведеного препарату).
Протипоказання:
- вагітність;
- лактація.
Особливі вказівки:
З обережністю препарат призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки.
Протягом перших 2-х циклів терапії необхідний постійний контроль картини периферичної крові.
Кардіоксан застосовують тільки у складі цитотоксичної хіміотерапії антрациклінамі.
Кардіоксан не ефективний відносно таких побічних ефектів антрациклінов, як алопеція, стоматит, мієлосупрессия, зміна маси тіла.
Препарат не рекомендується вводити без попереднього розведення.
Кардіоксан не містить протимікробних консервантів і повинен бути використаний не пізніше, ніж через 6 ч після приготування розчину.
Препарат слід застосовувати під керівництвом фахівців, що мають досвід проведення цитотоксичної терапії. При приготуванні інфузійного розчину і використанні препарату рекомендується працювати в рукавичках. При попаданні сухої речовини або розчину Кардіоксана на шкіру або слизисту оболонку необхідно відразу ж промити водою відповідне місце.
Лікарська взаємодія:
При одночасному призначенні Кардіоксан не знижує протипухлинну активність антрациклінов.
Read the rest of this entry »
