Archive for the ‘Акушерство і гінекологія’ Category
В очах молодої жінки жах: «Лікарю, повірте, ну абсолютно ніяких зв’язків. Звідки тоді ці білі сирнисті виділення, свербіння, набряк слизистої оболонки?»
НЕ НОСІТЬ обтягуючих речей!
У ВСЬОМУ винні дріжджові гриби роду Candid, які до певного часу тихо-мирно живуть в жіночих статевих органах і ніяк себе не проявляють. Поки імунітет не дасть збій. Ослабити його може що завгодно: стрес, переохолодження, хвороби, жорстка дієта, гормональні контрацептиви, антибіотики. І тоді гриби, які раніше спокійно були сусідами з іншою мікрофлорою слизистої піхви, починають посилено розмножуватися – розвивається кандидоз, або просто – молочниця. Одного разу, звернувшись до лікаря і отримавши інструкції, як здолати молочницю, багато жінок в міру необхідності слідують їм знову і знову. Такий образ дій допоможе один раз, другий, третій, але рано чи пізно це закінчиться. Адже, корінь неприємностей – в ослабленні імунітету, а кандидоз – тільки його зовнішній прояв. Тому, одночасно з лікуванням молочниці, треба шукати і усувати причину імунодефіциту. Без цього кандидоз з’являтиметься знову і знову.
Пероральні контрацептиви – штучні гормони, які нейтралізують дію присутніх в організмі гормонів, контролюючих репродукцію, – в наші дні настільки безпечні, що фахівці говорять: вірогідність того, що ви загинете під час поїздки в аптеку за цими засобами, вдесятеро вище, ніж смерть від прийому цих пігулок.
Рахунок, таким чином, достатньо високий на користь безпеки, особливо якщо врахувати, що ними часто користуються жінки, які мають намір мати дітей в майбутньому, але не хочуть їх появи зараз. Гормональними контрацептивами користуються зараз більше 70 мільйонів жінок у всьому світі.
За визначенням експертів Усесвітньої організації охорони здоров’я, вони є найбільш надійними і ефективними засобами контрацепції (ступінь надійності складає майже 99%, або 2 вагітності на 10000 циклів). Вони дуже ефективні. Тільки 3,8-8,7 відсотків жінок, що приймають протизаплідні пілюлі, вагітніють, причому в більшості випадків із-за неправильного їх використання. Учені підрахували, що якщо відмовитися від гормональних контрацептивів і використовувати тільки презервативи, то виникне 690000 незапланованих вагітностей в рік. Як діють пероральні контрацептиви? Фактично, як вважають учені, вони повністю змінюють репродуктивну функцію організму жінки. Вони пригнічують овуляцію, змінюють склад шєєчной слизу таким чином, що спермі важко проникнути крізь неї, впливають на просування яйцеклітини по фаллопієвій трубі і змінюють вистилання матки (ендометрій), що перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини. На сьогоднішній день є два основні типи гормональних контрацептивів: комбіновані (складаються з естрогену і прогестерону або їх аналогів в різних поєднаннях) і такі, що містять тільки прогестерон.
Останні використовуються жінками, яким естроген протипоказаний. Захист від небажаної вагітності – не єдина корисна властивість гормональних контрацептивів. Учені встановили, що при вживанні комбінованих пігулок, наприклад, зменшуються менструальні болі, а самі менструації стають регулярними, менш рясними і коротшими. Контрацептиви запобігають розвитку позаматкової вагітності, знижують ризик остеопорозу, раку яєчників і ендометрії. Профілактичною властивістю від онкологічних захворювань володіє гормон, що міститься у складі комбінованих пігулок, прогестерон. Встановлено, що використання комбінованих контрацептивів протягом трьох років знижує ризик ракових захворювань більш ніж в два рази, а організм “пам’ятає” про корисну дію протягом 10 років після відміни препарату! Звичайно, як і всякий лікарський засіб, ці пілюлі мають побічні ефекти і їх прийом пов’язаний з деяким ризиком. Найпоширеніші проблеми, що виникають при їх прийомі, – це кровотечі або кров’яні виділення, найчастіше спостережувані при прийомі пілюль з низьким змістом естрогену. Чим менше естрогену в пілюлі, тим більше вірогідність, що у вас з’являтимуться кров’яні виділення. Сильні кровотечі, звичайно, неприємна річ, але при цьому жінки уникають ще неприємніших побічних ефектів, які давали пілюлі з високим вмістом естрогену, що випускаються в 60-х роках: нудота, збільшення ваги, набухання грудей, головних болів і зміни кольору шкіри. Всі ці побічні ефекти в основному пішли в минуле, говорять їх творці, так само, як і проблеми з серцево-судинною системою, що іноді виникали при прийомі колишніх пілюль. Сучасні засоби практично позбавлені недоліків, і якщо неприємні реакції виникають, то досить рідко (приблизно у однієї жінки з десяти). Але все одно про них знати необхідно. Неприємні симптоми нагадують картину, яка спостерігається на ранніх термінах вагітності.
Це нудота, блювота, запаморочення, збільшення ваги, головний біль, набрякни, депресії, дратівливість, зниження статевого ваблення. Можуть виникати і розлади менструального циклу. Як правило, ці явища зникають після перших декількох циклів прийому препарату і не представляють ризику для здоров’я. Серйознішою проблемою є небажана дія гормональних контрацептивів на серці. Доведено, наприклад, що при застосуванні комбінованих пігулок трохи, але все-таки підвищується ризик інфаркту міокарда і інсульту. У групі підвищеного ризику – жінки, що палять, хворі діабетом і гіпертонією. Дослідження показали, що сумісна дія пероральних контрацептивів і куріння може збільшити небезпеку серцевих нападів незалежно від вашого віку. І чим ви старші – можливо, із-за більшої вірогідності підвищеного кров’яного тиску і високого вмісту холестерину, – тим ризик більший. Наприклад, для сорокалітніх жінок, що приймають пероральні протизаплідні пілюлі, але що не палять, можна чекати, що на 1000 000 жінок доведеться в 10 разів більше серцевих нападів порівняно з жінками, що вибрали інший спосіб попередження вагітності. Але для жінок, які палять і приймають протизаплідні пілюлі, небезпека серцевих нападів зростає до 4 000 відсотків. Така ж залежність, судячи з усього, існує між курінням, вживанням пероральних протизаплідних пілюль і ударами.
Цей термін останнім часом вносить смуту до жіночих рядів. Такий незрозумілий діагноз – бактерійний вагиноз, що він означає? Про це захворювання як такому говорять недавно в медичному сенсі – останні 10 років. Бактерійний вагиноз – порушення мікрофлори піхви з різким зниженням змісту лактобактерій, які є головною заставою жіночого здоров’я.
«Світова» бактерійна рівновага
Саме лактобактерії, їх ще називають паличками Додерляйна – по прізвищу доктора, що відкрив їх, виробляють перекис водню – токсин для всіх патогенних мікроорганізмів в піхві. При природному співвідношенні нормальна мікрофлора палички Додерляйна виділяють саме стільки перекису водню, скільки необхідно для нейтралізації «шкідливих» мікробів. Лактобактерії складають більше 90% всіх мікроорганізмів піхви. Саме вони є захисним бар’єром і забезпечують місцевий імунітет піхви.
Форма випуску:
Пігулки. Свічки вагинальниє. Крем. Шампунь.
Фармакологічна дія:
Протигрибковий препарат. Володіє фунгіцидною і фунгістатичною активністю відносно збудника різноколірного лишаю Pityrosporum orbiculare, збудників деяких дерматомікозів (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), збудників кандидозу (Candida spp.), а також збудників системних мікозів (Cryptococcus spp.). Активний також відносно грампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Механізм дії полягає в інгібіруванні синтезу ергостабілу і зміні ліпідного складу мембрани.
Свідчення:
Грибкові інфекції ЖКТ, статевих органів, шкіри, волосся (зокрема, себорейний дерматит), нігтів, викликані чутливими до препарату збудниками. Системні мікози. Профілактика грибкових поразок у пацієнтів з підвищеним ризиком їх розвитку.
Режим дозування:
Всередину дорослим і дітям з масою тіла більше 30 кг препарат призначають в дозі 200-400 міліграм в сут. Дітям з масою тіла менше 30 кг – 4-8 мг/кг в сут. Препарат зазвичай приймають 1 раз в сут під час їжі.
Крем наносять 1 раз в сут на уражену ділянку і на 2 см здорової ділянки; лікування продовжують ще декілька днів після зникнення симптомів захворювання.
Шампунь наносять на уражені ділянки шкіри волосистої частини голови і через 3-5 мін промивають волосся.
Свічки вагинальниє застосовують по 400 міліграм (1 свічка) в сут протягом 3-5 днів. При необхідності такі курси лікування можна проводити впродовж декількох місяців з перервами. Препарат можна застосовувати одночасно всередину і інтравагинально.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічна дія:
У окремих випадках можливі нудота, блювота, діарея, головний біль, запаморочення, розлади сну, фотофобія, парестезії, тромбоцитопенія, висип. Дуже рідко – випадання волосся, алергічні реакції у вигляді кропив’янки, шкірного висипу, гінекомастія, зниження лібідо, олігоспермія, артралгії, лихоманка. При застосуванні свічок в перші дні лікування можливе відчуття паління.
Протипоказання:
Виражені порушення функції печінки і нирок, вагітність, лактація, підвищена чутливість до препарату.
Особливі вказівки:
При одночасному призначенні пігулок кетоконазола з антацидними препаратами, холіноблокаторамі, блокаторамі гистамінових Н 2 -рецепторов відмічено зменшення всмоктування кетоконазола. Під час лікування препаратом необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, функціональний стан печінки і нирок. Якщо для лікування шкірних поразок застосовували ГКС, то кетоконазол слід призначати не раніше, чим через 2 тижні.
Виробники:
НІЗОРАЛ (NIZORAL) GEDEON RICHTER, Угорська республіка; Нізорал (Nizoral) Janssen Pharmaceutica, Бельгія; Ороназол (Oronazol) Krka, Словенія.
Джерело: pharmnews.kz
Склад і форма випуску:
Пігулки: у упаковці 21 шт. (11 шт. білого кольору + 10 шт. світло-коричневого кольору).
1 таб. (біла) 1 таб. (св.-корич.) естрадіол валерат 2 міліграми 2 міліграми норгестрел – 500 мкг
Фармакологічна дія:
Комбінований естроген-гестагенний препарат. Естрадіол-валерат – естрогенний компонент препарату – є речовиною природного походження і відноситься до класу натурального естрогену. Механізм його дії і метаболізм ідентичні естрадіолу, що виробляється яєчниками; викликає помірну проліферацію ендометрія; покращує трофіку урогенітального тракту і шкіри; знижуючи рівень атерогенних фракцій ліпідів крові, є профілактикою розвитку серцево-судинних захворювань; перешкоджає розвитку остеопорозу. Впливаючи на гипоталамо-гипофізарную систему, усуває вегето-судинні і психоемоційні розлади.
Норгестрел – синтетичний прогестаген – подібно до прогестерону робить гальмуючий вплив на проліферацію ендометрія, сприяючи його секреторній трансформації. Механізм його центральної дії виявляється в пригнобленні вироблення гонадотропних гормонів в гіпофізі. Володіє незначними андрогенними властивостями.
Свідчення:
Замісна гормонотерапія розладів, пов’язаних з естрогендефіцитнимі поляганнями організму в періменопаузальном періоді, після оваріоектомії з приводу незлоякісних захворювань, при первинній і вторинній аменореї. Профілактика серцево-судинних розладів і остеопорозу.
Режим дозування:
Призначають всередину по 1 таб./сут в один і той же час з 5 по 25 день менструального циклу. За відсутності регулярного менструального циклу або аменореї препарат призначають по 1 таб./сут протягом 21 дня з подальшою 7-денною перервою.
Побічна дія:
В окремих випадках можуть спостерігатися відчуття напруги в молочних залозах, відчуття тяжкості в епігастрії, нудота, головні болі, зміна маси тіла і лібідо, кров’яні міжменструальні кровотечі.
Протипоказання:
Вагітність і лактація; пухлини матки, яєчників і молочних залоз; маткові кровотечі неясного генезу; гострий тромбофлебіт, тромбоемболічна хвороба; важкі форми цукрового діабету, печінкова і ниркова недостатність, серповидно-клітинна анемія.
Особливі вказівки:
Препарат слід призначати після ретельного медичного обстеження з урахуванням вищевикладених протипоказань. При тривалому застосуванні препарату необхідний періодичний лікарський контроль (кожні 3 місяці). З острожностью слід призначати жінкам, що мали в анамнезі жовтяницю, пухлини печінки; при ендометріозі, безсимптомній міомі матки малих розмірів, порушенні жирового обміну; за наявності захворювань, на перебігу яких може відбитися затримка рідини в організмі (бронхіальна астма, мігрень, епілепсія). Препарат не є контрацептивним засобом. Препарат відміняють за 6 тижнів до планових хірургічних операцій і при тривалій іммобілізації.
SCHERING, Німеччина.
Джерело: pharmnews.kz
НО-ШПА
DROTAVERINE
CHINOIN
Склад і форма випуску:
Пігулки: у упаковці 20 і 100 шт.
1 таб. дротаверіна гидрохлорід 40 міліграм Розчин для ін’єкцій: 2 мл в ампулах по 50 шт. в упаковці.
1 мл 1 амп. дротаверіна гидрохлорід 20 міліграм 40 міліграм
Фармакологічна дія:
Спазмолітик міотропної дії.
Знижує тонус гладких м’язів внутрішніх органів, знижує їх рухову активність, помірно розширює кровоносні судини.
По вираженості і тривалості спазмолітичної дії перевершує папаверін. Не робить впливу на вегетативну нервову систему, не проникає в ЦНС .
У зв’язку з тим, що Но-шпа діє безпосередньо на гладку мускулатуру, она може бути використана як спазмолітик у випадках, коли протипоказані лікарські засоби з групи холіноблокаторов (глаукома, гіпертрофія передміхурової залози і ін.).
При в/у введенні дія препарату виявляється через 2-4 мин. Максимальний ефект розвивається через 30 мин.
Фармакокінетика
При прийомі всередину препарат швидко абсорбується з ЖКТ, період напівабсорбції – 12 мин. Біодоступність – близько 100%.
Свідчення:
- профілактика і лікування функціональних станів і больового синдрому, викликаних спазмом гладкої мускулатури: спазми ЖКТ, сечовивідних шляхів, пов’язані з холелітіазом, холециститом, виразковою хворобою шлунку, дванадцятипалої кишки; спазм пілоричного і кардіального відділу шлунку; спастичні замки, спастичний коліт; проктит, тенезми; післяопераційні коліки унаслідок затримки газів; у зв’язку з нефролітіазом, пієлітом; унаслідок інструментальних вешательств;
- альгодісменорея;
- для зниження збудливості матки в період вагітності; при спазмі зіву матки в пологах, затяжному розкритті зіву, післяродових сутичках, загрозливому аборті;
- спазми периферичних судин (ендартеріїти і ін.);
- при проведенні деяких інструментальних методів дослідження.
Режим дозування:
Но-шпу застосовують всередину, п/к або в/в.
Дорослим препарат призначають по 1-2 таб. 3 раза/сут або 2-4 мл 1-3 раза/сут.
Для купірування ниркової і печінкової коліки препарат вводять в/в поволі по 2-4 мл.
При захворюваннях периферичних судин препарат можна вводить внутрішньоартеріальний.
Дітям у віці до 6 течія препарат призначають в разовій дозі 10-20 міліграм; у віці ось 6 до 12 течія – 20 міліграм. Кратність призначення 1-2 рази в сут.
Побічна дія:
Можливі: запаморочення, серцебиття, відчуття жару, посилення потовиділення.
При в/у введенні відмічені випадки зниження ПЕКЛО (аж до колапсу), розвитку AV блокади, появи аритмій, пригноблення дихального центру.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до дротаверіну.
Особливі вказівки:
З обережністю призначають препарат в період вагітності.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з вираженим атеросклерозом коронарних артерій.
Но-шпа може бути використана у складі комбінованої терапії для купірування гіпертонічного криза.
При лікуванні виразкової хвороби шлунку і дванадцятипалої кишки Но-шпу застосовують у поєднанні з холінолітікамі.
Лікарська взаємодія:
При одночасному застосуванні Но-шпа може зменшити антіпаркинсонічеській ефект льоводопи.
Джерело: pharmnews.kz
ПІМАФУЦИН
NATAMYCIN
YAMANOUCHI EUROPE
розробник препарату
Склад і форма випуску:
Пігулки: у упаковці 20 шт.
1 таб. натаміцин 100 міліграм Свічки вагинальниє: у упаковці 3 шт.
1 св. натаміцин 100 міліграм Крем 30 г в тюбику.
1 г натаміцин 20 міліграм Суспензія для місцевого застосування 2.5% у флаконах 20 мл в комплекті з піпеткою.
1 мл натаміцин 25 міліграм
Фармакологічна дія:
Протигрибковий полієновий антибіотик групи макролідів, що має широкий спектр дії. Надає фунгіцидну дію. Натаміцин зв’язує стероли клітинних мембран, порушуючи їх цілісність і функції, що приводить до загибелі мікроорганізмів. До натаміцину чутливі більшість патогенних дріжджових грибів, особливо Candida albicans. Менш чутливі до натаміцину дерматофіти. Резистентність до натаміцину в клінічній практиці не зустрічається.
Фармакокінетика
Натаміцин практично не абсорбується. Пігулки для прийому всередину покриті оболонкою, що захищає препарат від дії шлункового соку і що розчиняється тільки в кишечнику, що дозволяє препарату надавати дію в кишечнику.
Свідчення:
Грибкові захворювання шкіри і слизистих, викликані чутливими до препарату збудниками, зокрема:
- грибкові захворювання ротової порожнини, включаючи гострий псевдомембранозний і гострий атрофічний кандидоз у пацієнтів з кахексією, імунною недостатністю, а також після терапії антибіотиками, кортикостероїдами, цитостатиками;
- отомікози, зовнішні отити, або первинно викликані грибами, або що ускладнилися кандидозом;
- кандидоз шкіри і нігтів;
- кандидоз кишечника;
- вагініти, вульвіти, вульвовагиніти, баланопостити, викликані, головним чином, грибами Candida;
- дерматомікози.
Препарат може бути використаний як додатковий засіб при лікуванні дерматомікозу грізеофульвіном.
Режим дозування:
Кандидози ротової порожнини. Дорослим: призначають по 1 мл суспензії 4-6 разів на добу залежно від обширності поразки. Продовження контакту препарату з ураженою областю сприяє прискоренню одужання. На початку лікування рекомендується застосування менших кількостей суспензії: по 1/2 мл кожен час.
Дітям: призначають по 1/2 мл 4-6 разів на день. При необхідності добова доза може бути збільшена до 4 мл.
Дерматомікози (зокрема, кандидози шкіри і нігтів, попрілості у дітей): крем або суспензію наносять на уражену поверхню шкіри, нігті 1 або кілька разів в день.
Отомікози: призначають по 2-3 краплі суспензії або змащують кремом 1 або кілька разів в добу. Перед застосуванням препарату вухо очищають. Після застосування препарату в слуховий прохід поміщають тампон з натурального матеріалу (бавовни, шерсти).
Кандидоз кишечника. Дорослим: призначають по 1 пігулці 4 рази на добу в середньому протягом 1 тижня.
Дітям: призначають по 1 пігулці 2 рази на добу.
Вагініти, вульвіти, вульвовагиніти: призначають по 1 вагинальной свічці протягом 3-6 днів. Свічку вводять в піхву в положенні лежачи якомога глибше 1 раз на добу, на ніч. Під час менструацій терапію переривають. При наполегливому перебігу вагінітів, викликаних Candida albicans, додатково призначають пігулки (по 1-4 рази на добу протягом 10-20 днів) для санації осередку кандидозної інфекції в кишечнику і крем для лікування кандидозного ураження статевих органів партнера.
Баланопостит: крем наносять на уражені ділянки шкіри 1 або кілька разів в добу.
Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально. Після зникнення симптомів захворювання рекомендується продовжувати лікування ще декілька днів.
Побічна дія:
З боку ЖКТ : при застосуванні пігулок в перші дні лікування можливі нудота і діарея, що проходять самостійно в ході лікування.
Місцеві побічні ефекти: можливе легке роздратування, відчуття паління при застосуванні суспензії, крему, вагинальних свічок.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки:
Перед застосуванням суспензії флакон необхідно струшувати; при лікуванні мікотічеськіх стоматитів рекомендується користуватися піпеткою.
Вагинальниє свічки під дією температури тіла швидко розчиняються, утворюючи піняву масу, що рівномірно розподіляється, що сприяє рівномірному розподілу активної субстанції. У разі хронічної або рецидивуючої інфекції місцеве лікування може бути доповнене призначенням пігулок і крему.
Етиловий спирт, який входить до складу вагинальних свічок, може викликати реакції підвищеної чутливості. В період менструацій терапію свічками переривають. В період лікування свічками немає необхідності у виключенні статевих контактів.
Пімафуцин можна призначати в періоди вагітності і лактації, а також новонародженим дітям.
Передозування:
При передозуванні немає системних проявів, змін з боку шкіри, слизистих оболонок. Випадковий прийом повного флакона суспензії не викликає токсичних явищ.
Джерело: pharmnews.kz
Склад і форма випуску:
Пігулки вагинальниє: у упаковці 10 шт.
1 таб. хлорхинальдол 100 міліграм метронідазол 250 міліграм
Фармакологічна дія:
Комбінований препарат для місцевого застосування в гінекології. Володіє протимікробною, протигрибковою і протипротозойною дією. Хлорхинальдол активний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій, таких як Escherichia coli, Staphylococcus aureus, St. albus, стрептококи групи B, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Enterobacter і т.д. Крім того, геть володіє протигрибковим, тріхомонацидним і кератопластичною дією. Метронідазол є синтетичним протипротозойним і протимікробним засобом. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а також відносно облігатних анаеробів, в т.ч. анаеробних грамнегативних бактерій (Bacteroides spp., включаючи група Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.), анаеробних грампозитивних бактерій (Clostridium spp. і чутливі штами Eubacterium spp.), анаеробних грампозитивних коків (включаючи Peptococcus spp. і Peptostreptococcus spp.). Метронідазол не активний відносно факультативних анаеробів і облігатних аеробів.
Свідчення:
Інфекційно-запальні захворювання піхви, викликані чутливими до препарату бактеріями, грибами або простими, а також їх комбінацією.
Режим дозування:
Призначають по 1 таб./сут протягом 10 днів. Пігулку необхідно ввести глибоко в піхву, бажано перед сном. При необхідності курс лікування можна повторить.
Побічна дія:
Місцеві реакції: іноді спостерігається свербіння в області піхви або вульви, що проходить після закінчення лікування.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- вагітність;
- лактація.
Особливі вказівки:
Лікування не проводять в період менструації. Слід стримуватися ось статевих контактів безпосередньо після введення препарату. У разі вагініту, викликаного Trichomonas vaginalis, доцільне одночасне лікування статевого партнера метронідазолом для прийому всередину. В період застосування препарату не слід вживати алкоголь.
Джерело: pharmnews.kz
ДІВІНА
ORION PHARMA INTERNATIONAL
Склад і форма випуску:
Пігулки: у блістері 21 шт. (11 шт. білого кольору і 10 шт. блакитного кольору), в упаковці по 1 або 3 блістери.
1 таб. білий. цв. 1 таб. голуб. цв. естрадіол валерат 2 міліграми 2 міліграми медроксипрогестерон ацетат – 10 міліграм
Фармакологічна дія:
Дівіна – гормонозамещающий препарат безперервної дії, найбільш могутній природний естроген, що містить, – естрадіол валерат (E 2V ) і дериват природного прогестерону – медроксипрогестерон (MPA).
Дівіна застосовується для лікування клімактеричних симптомів і запобігання постменопаузального остеопорозу. В порівнянні з іншими гормонозамещающимі препаратами, Дівіна володіє сприятливішою дією на рівень ліпідів в крові.
Введення комбінації препаратів (эстрадиол/медроксипрогестерон ацетат) близько імітує природний цикл гормональної активності, властивий для нормального менструального циклу, тобто естрогенна фаза передує комбінованій эстроген/прогестагенной фазі, за якою слідує менструальноподобноє кровотеча, що виникає протягом 1 тижня після останнього прийому препарату.
Після 1 місяця прийому препарату істотно знижуються прояви менопаузальних симптомів (у 50% жінок зникають «приливи» і нічна пітливість), після 12 місяців прийому Дівіни «приливи» зникають у 94% жінок, а нічна пітливість – у 80%.
У жінок в клімактеричному періоді на тлі прийому Дівіни не знижується вміст мінералів і щільність в кістковій тканині, тобто запобігає розвиток остеопорозу, характерний для клімактеричного періоду.
Дівіна знижує рівень ліпопротєїдов низької щільності і холестерину, що, у свою чергу, знижує ризик розвитку атеросклерозу. Крім того, Дівіна на 30% підвищує рівень ліпопротєїдов високої щільності, які володіють антиатерогенным ефектом.
Застосування Дівіни попереджає розвиток гіперплазії і малігнізациі ендометрія.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі естрадіол валерат і медроксипрогестерон ацетат добре всмоктуються і пік концентрації в плазмі досягається для MPA через 2-3 години, а для E 2V через 5-6 годин. При дозі E 2V 2 міліграми в день рівень концентрації естрадіолу в крові перевищує рівень, властивий для менопаузального періоду.
У організмі естрадіол валерат метаболізіруєтся до вільного естрадіолу. У крові естрадіол в основному зв’язується з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (SHBG), і альбуміном. Естрадіол, не пов’язаний з білками плазми, метаболізіруєтся в печінці до менш активних естерона і естріолу. Цей три естроген виводяться у вигляді сульфатів і глюкуронідов через нирки. Медроксипрогестерон практично не зв’язується з білками плазми і виділяється у вигляді глюкуроніда з сечею і жовчю. З сечею виділяється 14-29% дози в перші 24 години і 21-36% дози протягом 6 днів. 35-40% дози виділяється з жовчю.
Свідчення:
Купірування симптомів, що є наслідком дефіциту естрогену і прогестерону у жінок в клімактеричному періоді.
Режим дозування:
Застосовують по 1 пігулці протягом 21 дня, потім слідує 7-денна перерва, після чого знов починають прийом пігулок (див. маркіровку на упаковці з календарною шкалою). Протягом перших 11 днів приймаються пігулки, що містять тільки естроген (білі пігулки). Потім протягом тих, що залишилися 10 днів – пігулки, що містять комбінацію естрогену з прогестероном (блакитні пігулки). Прийом пігулок можна починати у будь-який час, якщо нормальний менструальний цикл припинився або якщо він не регулярний, а також на п’ятий день після початку менструації.
Пігулки рекомендується приймати увечері. Кровотеча, що нагадує менструацію, починається протягом тижня, вільною від прийому пігулок. В період клімаксу також можуть наголошуватися відмінності в тривалості менструального циклу, і тому у деяких жінок кровотеча може початися ще в час прийому блакитних пігулок препарату Дівіна. У цих випадках прийом препарату повинен бути відразу ж припинений, а після зупинки кровотечі, може бути відновлений прийом білих пігулок.
Побічна дія:
Рідко можуть наголошуватися: порушення регулярності менструацій, нагрубання молочних залоз, головні болі, відчуття напруги в нижніх кінцівках і нудота.
Протипоказання:
- тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболічні порушення або патологія судин головного мозку в анамнезі;
- пухлини гіпофіза і естрогенозавісимиє пухлини (рак молочної залози або рак матки);
- гострі і хронічні захворювання печінки;
- передбачувана або встановлена вагітність;
- ендометріоз;
- серцева недостатність;
- гіпертонічна хвороба, резистентна до лікування.
Лікарська взаємодія:
Прийом Дівіни може знижувати ефективність антигіпертензивних засобів, пероральних антикоагулянтів і пероральних гипоглікемізірующих препаратів. Барбітурати, протисудомні препарати, тетрациклін і ріфампіцин зменшують ефект Дівіни.
Джерело: pharmnews.kz
Середина 30-х років сторіччя, що недавно пішло, ознаменувалася революційним проривом в хімії стероїдних гормонів. Зокрема, вдалося виділити, розшифрувати хімічну будову і синтезувати два ключові гормони яєчників – естрадіол-17b і прогестерон. За цим послідувало створення синтетичних аналогів – местранола, етінілестрадіола (1938), норетиндрону (1951), що дозволило розробити перші естроген-гестагенниє комбіновані оральні контрацептиви (КОК).
Ера сучасної гормональної контрацепції веде відлік з 1956 р., коли в Пуерто-ріко почалося клінічне випробування першого гормонального орального контрацептиву. Сьогодні в світі КОК приймають більш 60млн. жінок. Їх ефективність і безпека перевірялися протягом десятків років в рамках Спеціальної міжнародної програми ВІЗ по репродукції людини, ініційованій ВІЗ і підтриманою Фондом народонаселення ООН, Усесвітнім банком реконструкції і розвитку і іншими організаціями.
У Україні також накопичений позитивний досвід застосування КОК, зокрема, при виконанні Національної програми “Планування сім’ї” (1996 – 2000 рр.). Важливим організаційним кроком в ній стало створення центрів і кабінетів планування сім’ї у всіх регіонах країни.
Гормональна контрацепція – краща альтернатива абортам. При дотриманні медичної інструкції по застосуванню, ефективність сучасних КОК наближається до 100%: індекс Перля (частота небажаних вагітностей у 100 жінок протягом одного року) рівний 0,04-0,05. В той же час ризик для здоров’я жінки більш ніж вдесятеро нижче за ризик, пов’язаний з абортами або нормальними пологами.
Головним і обов’язковим компонентом гормонального контрацептиву є один з синтетичних прогестінов. Вони, на відміну від прогестерону, добре всмоктуються при пероральному прийомі і тому володіють високою біодоступністю. Основний механізм контрацептивної дії майже всіх прогестінов полягає в блокаді овуляції за допомогою пригноблення естроген-індуцированного посилення секреції лютеїнізуючого гормону гіпофіза, яке здійснюється на рівні гіпоталамічного регуляторного центру. На додаток до цього, прогестіни підвищують в’язкість шєєчной слизу, сприяючи утворенню “пробки” в каналі шийки і, отже, перешкоджаючи проникненню сперматозоїдів в порожнину матки. Сповільнюється також просування яйцеклітини по фаллопієвих трубах. Істотну роль грає швидка регресія ендометрія в проліфератівной фазі циклу і його передчасна секреторна трансформація, атрофічні зміни. Що входять в склад КОК прогестіни застосовуються і як монокомпонентні контрацептиви у вигляді міні-пілюль (мікродози прогестінов), посткоїтальних пілюль (макродози прогестінов), імплантатов і ін’єкційних форм, що депонують. Проте найбільш широкого поширення набули КОК, в яких можлива небажана дія прогестінов на центральну нервову систему, матку, обмін речовин врівноважується протидіючим естрогенним компонентом. Присутність естрогену в КОК підсилює контрацептивну дію прогестіна завдяки втручанню в регуляцію секреції гонадотропних гормонів і дозрівання яїчникових фолікулів, коли розвивається тимчасова стерильність як результат одночасної агоністичної і антагоністичної дії прогестіна і естрогену. Дози стероїдов постійні впродовж всього циклу (монофазні КОК) або варіюють (двофазні і трифазні, або триступінчаті, КОК). Найчастіше використовують монофазні КОК. Впродовж декількох десятиліть як естрогенний компонент КОК використовують синтетичне похідне естрадіолу-17b – етінілестрадіол (ЕЕ). На відміну від естрадіолу-17b, ЕЕ добре всмоктується в харчовому каналі. Він проявляє значно сильнішу естрогенну активність, яка обумовлена високою хімічною спорідненістю до тканинних рецепторів естрогену, сповільненою деградацією в організмі і непособностью інактівіроваться тестостерон-естрадіолсвязивающим глобуліном плазми крові. Сукупність цих якостей забезпечує збереження необхідного естрогенного ефекту протягом доби після прийому однієї пігулки КОК. Вдосконалення КОК відбувалося по двох напрямах – зниження дози ЕЕ і синтез нових прогестінов, активніших і безпечніших.
Відповідно до рекомендацій експертів ВІЗ доза ЕЕ в нізкодозірованних КОК не перевищує 35 мкг. Мікродозовані КОК містять ЕЕ в кількості 15-20 мкг. Це стало можливим завдяки появі нових синтетичних прогестінов з унікальними властивостями. Зменшення дози естрогену значно понизило ризик тромбоемболічних ускладнень і інших естрогензавісимих побічних ефектів.
У склад КОК першого покоління входили такі прогестіни, як норетінодрела ацетат, норетістерона ацетат, в другому поколінні їх змінив льовоноргестрел, в третьому – гестоден, дезогестрел, норгестімат. Зовсім недавно з’явилися інноваційні прогестіни – дієногест, дроспіренон.
Перевагами сучасних прогестінов є відсутність андрогеннной активності або навіть наявність антиандрогенних властивостей, відсутність помітного впливу на масу тіла, ліпідний метаболізм, серцево-судинну систему. У табл. 1 приведені дані про порогові дози синтетичних прогестінов, що пригнічують овуляцію, про вміст прогестінов і ЕЕ в пігулках (пілюлях) КОК різних поколінь.
Більшість синтетичних прогестінов є похідними 19-нортестостерона. Вони містять етініловую групу, яка захищає їх від передчасної деградації. Завдяки цьому з’явилася можливість приймати КОК один раз в добу. Це ж відноситься до дієногесту і ципротерону ацетату, хоча у них відсутня етініловая група. Похідні 19-нортестостерона активніше за прогестерон зв’язуються з тканинними рецепторами (наприклад, льовоноргестрел – в 3 рази). Вони, як правило, володіють високою біодоступністю і застосовуються в низьких дозах.
Фармакокинетічеськіє параметри синтетичних прогестінов, такі як розподіл в тканинах, кумуляція, швидкість деградації і виведення, вельми різні (табл. 2). Метаболізіруємиє в печінці з утворенням активних продуктів можуть робити більш виражений вплив на обмін ліпідів і синтез ферментів в печінці. Похідні 19-нортестостерона, окрім дієногеста, володіють слабовираженной андрогенною активністю. Похідні 17a -гидроксипрогестерона (ципротерону ацетат) надають антиандрогенна дія і їх застосування супроводить позитивним змінам структури і функції шкіри і її придатків.